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【学术】三萜类化合物药理研究进展

* 来源 : * 作者 : admin * 发表时间 : 2017-08-15 * 浏览 : 23
刘江亭  将海强

(山东中医药大学  山东,济南   250355)

中国中医药咨询,2011年4月上  第3卷  第10期  三萜类化合物在自然界种类繁多,分布广泛,资源丰富.名以游离状态或成苷或成酯的形式存在于中草药中,几乎都不溶或难溶于水。上世纪90年代以来特别是进入21世纪之后,三帖类化合物生物活性的多样性和重要性备受人们的重视,成为中药化学研究的一个热点领域。多年来,关于三帖类化合物的结构和活性研究积累了丰富的经验,现对该类化合物自1994年以来的活性研究情况进行综述,为该类化合物做进一步研究、开发和利用提供参考。

  三萜类化合物具有广泛的生理活性。通过对二帖类化合物的生物活性及毒性研究,结果显示其具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软件动物等活性。

血液红细胞


1  溶血作用

  研究证明,甘草中的三萜可使输血用的血制品中的病毒失活,甘草次酸可1 00%地抑制疱疹性口腔炎病毒。傅乃武等人对甘草中i萜类化合物的抗氧化作用进行研究,得出其对抗H₂O₂的溶血作用明显,而对超氧阴离子自由基(O₂-)和HPD光溶血无明显对抗作用[1]。



肿瘤细胞


2 抗肿瘤作用

  Toth等从赤芝菌丝体中提取r6个具细胞毒活性的三萜类化合物,能明显抑制小鼠肝肉瘤(HTC)细胞的增殖I(Toth et al.,1983)。李薇[2]究表明0.8g/kg和1.20g/kg Lewis肺癌和艾氏腹水癌等瘤株的抑瘤率均达30%以上。有研究[2]表明三萜类物质体内抗肿瘤机制之一是增强机体的非特异性免疫功能。


巨噬细胞


3 抗炎、解热、镇痛作用

        Rajic A[3]等从菊花中分离得到27种具有抗炎作用的三萜类化合物。体外实验表明对丝氨酸蛋白酶胰蛋白酶或糜蛋白酶均具有潜在抑制作用,作者认为三萜类化合物C-3羟基脂肪酸化是抑制蛋白酶的必需基团。实验及临床提示雷公藤三帖化合物对免疫效应期有直接作用,可降低毛细血管通透性、抑制炎症浸润渗出、抑制或对抗各类炎症介质以及有抗凝抗血栓等减少组织损伤作用。五色梅根三萜类物质对醋酸致痛具有明显的镇痛作用,对二甲苯所致炎性水肿也有显著的抑制作用[4]。


EB病毒嗜血细胞


4 抗病毒、抗菌活性

    日本木岛孝夫研究发现蕨类植物中的何帕烷系三萜类化合物有明显抑制强促癌剂TPA诱导EB病毒(EBV)活化的作用[5]。英国人Young M C M从茜草科植物成熟果皮中分离得一种新化合物:3β ,19α,23, 24-五羟基-12-烯三萜,具有一定的抗分支孢子菌类真菌的活性。


胰岛b细胞


5 降血糖、降血脂

    王英[6]从匙羹藤中分离鉴定出齐墩果烷型三帖皂苷具有降血糖、抑制甜味反应、抗龋等作用。实验研究表明对正常血糖有轻度增高作用,但与葡萄糖一起应用时,可以明显地抑制血糖上升。鞠建华[7]研究兴安升麻总皂甙给由于维生素引起的高血脂的大鼠口服(10g/kg),可使其血中胆固醇降低21%,甘油二脂降低30%,给由于吐温引起的高血脂的人鼠口服,可使其血中胆固醇降低44%。



蚊子幼虫


6 杀软件动物

    从苦楝(Azadirachta indica)叶分离得到的四环三萜化合物meliaretraolenone、odoratone对史氏按蚊第四龄幼虫的毒性实验显示,LC50分别为16、154ppm[8]。


7 毒鱼作用

    从射干中分离得到的鸢尾醛型三萜化合物Ⅲ、Ⅶ、Ⅻ对青鳞鱼(killie)具有很强的毒性,给药24 h后TLm为1.6~3.5μg/mL[9]。


    此外,三帖类化合物还具有抗结核活性、舒展血管、降低血压、保肝解毒等的作用。随着现代技术的进一步发展,三帖类化合物的药理研究将会越来越深入。


参考文献

[1]傅乃武等.片草黄酮类和i萜类化合物抗氧化作用的研究[J].中药药理与临床,1994,(5):26- 28.

[2]李薇,李岩,金雄杰.白桦三萜类物质的抗肿瘤作用及其对免疫功能的增强效应叨,中医中药与免疫.2000, 16(9):485 - 487.

[3]Rajic A.菊花中具有抗炎作用的三萜类对胰蛋白酶和糜蛋白酶的抑制活性[J].Pla.nta Med.2001,67∽:599 - 604.

[4]莫云雁,李安.黄祖良.五色梅根三萜类物质镇痛和抗炎的实验研究.时珍国医国药.2004,15(8):477 - 488.

[5]木岛孝夫[日本].蕨类植物中三格类化合物的抗促癌作用(1)[J].同外医学巾医中药分册.1997, 19(5):59_60.

[6]王英,叶文才,刘欣,等.匙羹藤中三帖皂苷类成分及其药理活性[J]国外医药·植物药分册,2003, 18(3):146 - 150.

[7]鞠建华j杨峻山.升麻族植物三.萜皂甙的研究进展,中国中药杂志,1999,24(9):517 - 521.

[8]Siddjqui B.苦楝叶中的四环三萜化合物及其杀虫活性,ChemPhrm Bu11.2003,51(4):415 - 417.

[9] Hideyuki I,etaIJ Nat Prod,1999,62(1):89.