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【學術】三萜類化合物藥理研究進展

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劉江亭  將海強

(山東中醫藥大學  山東,濟南   250355)

中國中醫藥諮詢,2011年4月上  第3卷  第10期


  三萜類化合物在自然界種類繁多,分佈廣泛,資源豐富。名以游離狀態或成苷或成酯的形式存在於中草藥中,幾乎都不溶或難溶于水。上世紀90年代以來特別是進入21世紀之後,三帖類化合物生物活性的多樣性和重要性備受人們的重視,成為中藥化學研究的一個熱點領域。多年來,關於三帖類化合物的結構和活性研究積累了豐富的經驗,現對該類化合物自1994年以來的活性研究情況進行綜述,為該類化合物做進一步研究、開發和利用提供參考。

  三萜類化合物具有廣泛的生理活性。通過對二帖類化合物的生物活性及毒性研究,結果顯示其具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低膽固醇、殺軟體動物等活性。

血液紅細胞


1  溶血作用

  研究證明,甘草中的三萜可使輸血用的血製品中的病毒失活,甘草次酸可1 00%地抑制皰疹性口腔炎病毒。傅乃武等人對甘草中i萜類化合物的抗氧化作用進行研究,得出其對抗H₂O₂的溶血作用明顯,而對超氧陰離子自由基(O₂-)和HPD光溶血無明顯對抗作用[1]。



腫瘤細胞


2 抗腫瘤作用

  Toth等從赤芝菌絲體中提取r6個具細胞毒活性的三萜類化合物,能明顯抑制小鼠肝肉瘤(HTC)細胞的增殖I(Toth et al.,1983)。李薇[2]究表明0.8g/kg和1.20g/kg Lewis肺癌和艾氏腹水癌等瘤株的抑瘤率均達30%以上。有研究[2]表明三萜類物質體內抗腫瘤機制之一是增強機體的非特異性免疫功能。


巨噬細胞


3 抗炎、解熱、鎮痛作用

        Rajic A[3]等從菊花中分離得到27種具有抗炎作用的三萜類化合物。體外實驗表明對絲氨酸蛋白酶胰蛋白酶或糜蛋白酶均具有潛在抑制作用,作者認為三萜類化合物C-3羥基脂肪酸化是抑制蛋白酶的必需基團。實驗及臨床提示雷公藤三帖化合物對免疫效應期有直接作用,可降低毛細血管通透性、抑制炎症浸潤滲出、抑制或對抗各類炎症介質以及有抗凝抗血栓等減少組織損傷作用。五色梅根三萜類物質對醋酸致痛具有明顯的鎮痛作用,對二甲苯所致炎性水腫也有顯著的抑制作用[4]。


EB病毒嗜血細胞


4 抗病毒、抗菌活性

    日本木島孝夫研究發現蕨類植物中的何帕烷系三萜類化合物有明顯抑制強促癌劑TPA誘導EB病毒(EBV)活化的作用[5]。英國人Young M C M從茜草科植物成熟果皮中分離得一種新化合物:3β ,19α,23, 24-五羥基-12-烯三萜,具有一定的抗分支孢子菌類真菌的活性。


胰島b細胞


5 降血糖、降血脂

    王英[6]從匙羹藤中分離鑒定出齊墩果烷型三帖皂苷具有降血糖、抑制甜味反應、抗齲等作用。實驗研究表明對正常血糖有輕度增高作用,但與葡萄糖一起應用時,可以明顯地抑制血糖上升。鞠建華[7]研究興安升麻總皂甙給由於維生素引起的高血脂的大鼠口服(10g/kg),可使其血中膽固醇降低21%,甘油二脂降低30%,給由於吐溫引起的高血脂的人鼠口服,可使其血中膽固醇降低44%。



蚊子幼蟲


6 殺軟體動物

    從苦楝(Azadirachta indica)葉分離得到的四環三萜化合物meliaretraolenone、odoratone對史氏按蚊第四齡幼蟲的毒性實驗顯示,LC50分別為16、154ppm[8]。


7 毒魚作用

    從射干中分離得到的鳶尾醛型三萜化合物Ⅲ、Ⅶ、Ⅻ對青鱗魚(killie)具有很強的毒性,給藥24 h後TLm為1.6~3.5μg/mL[9]。


    此外,三帖類化合物還具有抗結核活性、舒展血管、降低血壓、保肝解毒等的作用。隨著現代技術的進一步發展,三帖類化合物的藥理研究將會越來越深入。


參考文獻

[1]傅乃武等.片草黃酮類和i萜類化合物抗氧化作用的研究[J].中藥藥理與臨床,1994,(5):26- 28.

[2]李薇,李岩,金雄傑.白樺三萜類物質的抗腫瘤作用及其對免疫功能的增強效應叨,中醫中藥與免疫.2000, 16(9):485 - 487.

[3]Rajic A.菊花中具有抗炎作用的三萜類對胰蛋白酶和糜蛋白酶的抑制活性[J].Pla.nta Med.2001,67∽:599 - 604.

[4]莫雲雁,李安.黃祖良.五色梅根三萜類物質鎮痛和抗炎的實驗研究.時珍國醫國藥.2004,15(8):477 - 488.

[5]木島孝夫[日本].蕨類植物中三格類化合物的抗促癌作用(1)[J].同外醫學巾醫中藥分冊.1997, 19(5):59_60.

[6]王英,葉文才,劉欣,等.匙羹藤中三帖皂苷類成分及其藥理活性[J]國外醫藥·植物藥分冊,2003, 18(3):146 - 150.

[7]鞠建華j楊峻山.升麻族植物三.萜皂甙的研究進展,中國中藥雜誌,1999,24(9):517 - 521.

[8]Siddjqui B.苦楝葉中的四環三萜化合物及其殺蟲活性,ChemPhrm Bu11.2003,51(4):415 - 417.

[9] Hideyuki I,etaIJ Nat Prod,1999,62(1):89.